A crise do fentanil. Por que as pessoas estão morrendo?

Desde aproximadamente 2022, a mídia tem nos chocado muitas vezes com a notícia de uma nova morte no mundo causada pelo fentanil. O que gera confusão por ser algo relativamente novo que não acontecia antes ou aconteceu muito pouco, expectativa por não saber o que está acontecendo para que isso aconteça e até desconfiança e medo, já que o fentanil é um medicamento comum usado na medicina para aliviar dores graves .

Tem uma explicação muito simples, mas primeiro precisamos entender alguns conceitos.

O que é fentanil?

O fentanil é um opioide muito poderoso usado na medicina, com potência cerca de 100 vezes maior que a da morfina. É utilizado na sala de cirurgia como anestesia em algumas intervenções e como analgésico para tratar dores pós-operatórias intensas, dores extremas e dores em pacientes terminais.

O fentanil tem uma ação muito rápida, mas também é eliminado muito rapidamente pelo fígado, por isso tem um efeito muito poderoso e breve, e é tremendamente viciante, mesmo pacientes controlados podem desenvolver dependência com poucas doses;

Segurança de fentanil

O fentanil é um medicamento utilizado em ambientes médicos controlados devido à sua alta potência. Anestesiologistas ou especialistas em tratamento da dor administram-no em doses muito precisas para evitar efeitos adversos e overdoses, por isso é sempre muito controlado. Embora seja muito eficaz no tratamento da dor, requer um acompanhamento atento porque pequenas variações na dose podem levar a consequências graves.

O fentanil em uso médico é muito seguro, por isso você pode confiar no seu médico se ele prescrever para tratar alguma enfermidade, pois ele calculará com muita precisão a dose e a frequência com que você deve tomar o medicamento.

Administração de fentanil

Via intravenosa (IV)

• Dose habitual: 0,05 - 0,1 mg.
• Tem efeito em 1-2 minutos, atinge o pico de analgesia em 2-5 minutos e dura 30-60 minutos.
• Principal uso: Utilizado em hospitais, principalmente em procedimentos cirúrgicos e em unidades de terapia intensiva para controle de dores agudas. Também em emergências para controle rápido da dor.
• Modo de administração: O fentanil é injetado diretamente na veia por meio de um cateter intravenoso ou injeção.
• Vantagens: Proporciona alívio quase imediato da dor e permite um controle rígido da dose.

adesivo transdérmico

• Dose habitual: 0,012 - 0,1 mg/hora (dependendo do nível de dor e da tolerância do paciente).
• Tem efeito em 12 a 24 horas, atinge pico de analgesia em 24 a 72 horas e dura 48 a 72 horas.
• Principal uso: Tratamento da dor crônica, geralmente em pacientes com câncer ou dor persistente não controlada por outros opioides.
• Modo de administração: O adesivo é aplicado na pele e libera fentanil continuamente.
• Vantagens: Proporciona alívio constante da dor por longos períodos, reduzindo a necessidade de doses frequentes.

Comprimidos, pastilhas ou comprimidos orais (pastilhas ou pirulitos)

• Dose habitual: 0,1 - 1,6 mg (dependendo do nível de dor).
• Tem efeito em 5-15 minutos, atinge o pico de analgesia em 20-30 minutos e dura 60-120 minutos (1-2 horas)
• Principal uso: Tratamento da dor irruptiva em pacientes com doenças crônicas, principalmente câncer.
• Modo de administração: Dissolvem-se lentamente na boca, permitindo a absorção pela mucosa oral.
• Vantagens: Oferecem alívio rápido da dor e são fáceis de usar, sem a necessidade de injeções ou dispositivos.

spray nasal

• Dose habitual: 0,1 - 0,8 mg (dependendo do nível de dor).
• Tem efeito em 5 a 10 minutos, atinge o pico de analgesia em 20 a 30 minutos e dura 60 a 120 minutos (1 a 2 horas).
• Principal uso: Para o tratamento de dor irruptiva em pacientes com doenças crônicas como câncer, que não podem tomar medicamentos orais ou preferem uma via de administração mais rápida.
• Modo de administração: É pulverizado na cavidade nasal e é rapidamente absorvido pela mucosa nasal.
• Vantagens: Proporciona alívio rápido da dor sem a necessidade de injeções ou comprimidos.

Injeções intramusculares

• Dose habitual: 0,05 - 0,1 mg.
• Tem efeito em 7 a 8 minutos, atinge o pico de analgesia em 20 a 30 minutos e dura 60 a 120 minutos (1 a 2 horas).
• Uso primário: Tratamento da dor aguda em situações de emergência ou durante procedimentos cirúrgicos, quando a linha intravenosa não está disponível.
• Modo de administração: O fentanil é injetado em um músculo grande, como coxa ou nádega.
• Vantagens: Fácil de administrar em situações onde a linha intravenosa não está acessível.

Inalador

• Dose habitual: 0,1 - 0,4 mg (dependendo da fórmula disponível).
• Tem efeito em 1 a 5 minutos, atinge o pico de analgesia em 10 a 20 minutos e dura 60 a 120 minutos (1 a 2 horas).
• Principal uso: Tratamento da dor disruptiva em pacientes com doenças crônicas ou pós-operatórias, indicado para situações em que o paciente necessita de alívio imediato da dor, mas não pode utilizar outras vias de administração.
• Modo de administração: O paciente inala fentanil na forma de aerossol, permitindo rápida absorção pelos pulmões.
• Vantagens: Proporciona alívio extremamente rápido, sem necessidade de administração oral ou injeções.

A crise do fentanil

A chamada crise do fentanil é motivada por cinco fatores-chave que, quando reunidos, tornam o fentanil uma sentença de morte se administrado como droga recreativa.

Ponto 1: Perfil de segurança, dose analgésica VS dose letal.

O fentanil também tem um perfil de segurança muito rígido: a diferença entre uma dose terapêutica e uma dose letal é alarmantemente pequena, por isso, quando administrado por pessoal não treinado, pode facilmente causar uma overdose.

A dosagem analgésica de fentanil geralmente varia de 0,05 mg a 0,1 mg para proporcionar alívio rápido e eficaz da dor. Este tipo de posologia é cuidadosamente ajustada para evitar efeitos secundários graves, devendo a sua administração ser sempre feita sob supervisão médica.

A dose letal de fentanil é surpreendentemente baixa comparada à sua dose analgésica. Estima-se que apenas 2 mg de fentanil podem ser suficientes para causar a morte de um adulto. O equivalente a 10 grãos de sal.

O fentanil é tão potente que mesmo quantidades minúsculas podem ter efeitos devastadores. A depressão respiratória, na qual o corpo simplesmente se esquece de respirar, é uma das causas mais comuns de morte por overdose.

Portanto, é uma das drogas mais perigosas se não for usada corretamente. A diferença entre uma dose que alivia a dor e uma dose que pode causar a morte é muito pequena, o que a torna uma substância de alto risco fora do controle médico.

Opioide	Dose analgésica (mg)	Dose letal aproximada (mg)
Fentanil	0,05 - 0,1 mg	Menos de 2 mg
Morfina	10 - 30mg	120 - 200mg
Oxicodona	5 - 15mg	80 - 160mg
Hidromorfona	2 - 4mg	50-100mg
Codeína	30 - 60mg	240 - 500mg
Metadona	5 - 10mg	50 - 100mg
Buprenorfina	0,3 - 0,6mg	70 - 100mg
Tramadol	50 - 100mg	2.000 mg

Ponto 2: Capacidade de gerar dependência

Sua capacidade de ser viciante é muito poderosa devido à forma como interage com o sistema nervoso central, especialmente com os circuitos de recompensa do cérebro.

Como o fentanil causa dependência?

Quando o fentanil se liga aos receptores opioides no cérebro, desencadeia uma série de reações químicas que têm um impacto profundo na liberação de dopamina, o neurotransmissor associado às sensações de prazer e recompensa. Esta liberação de dopamina é a chave para seu potencial viciante. Em termos simples, o cérebro aprende rapidamente a associar o uso de fentanil a sensações de prazer, causando o desejo de repetir a experiência.

Dosagem de dopamina e comparação com outras substâncias

O fentanil, como outros opioides, tem a capacidade de causar um aumento significativo nos níveis de dopamina no cérebro. Estudos indicam que os opióides podem aumentar os níveis de dopamina em mais de 200% em comparação com os níveis normais. Esse aumento é muito maior do que o obtido com atividades naturais que também liberam dopamina, como comer, fazer exercícios ou fazer sexo.

Para colocar isso em perspectiva:

• Alimentação: Aumento moderado da dopamina, em torno de 50%.
• Exercício físico intenso: Aumento da dopamina de aproximadamente 100%.
• Relações sexuais: Um aumento da dopamina entre 100-200%.
• Fentanil e outros opioides: Aumento da dopamina que pode ultrapassar 200%, criando uma sensação de intensa euforia.

Este aumento nos níveis de dopamina é comparável a outras drogas altamente viciantes, como a cocaína e a metanfetamina, embora os opioides, como o fentanil, atuem através de diferentes receptores no cérebro. A principal diferença é que, enquanto a cocaína ou a metanfetamina afectam a recaptação da dopamina, os opiáceos como o fentanil provocam directamente a sua libertação maciça através da ligação aos receptores opiáceos.

Tolerância e dependência

A dependência do fentanil não se desenvolve apenas devido à sua capacidade de liberar grandes quantidades de dopamina. Com o tempo, o cérebro adapta-se a estas quantidades elevadas de dopamina e torna-se menos sensível aos seus efeitos. Este processo é conhecido como tolerância: o corpo necessita de doses cada vez maiores de fentanil para obter os mesmos efeitos obtidos inicialmente.

A dependência surge quando o corpo fica tão adaptado à presença do fentanil que não consegue mais funcionar adequadamente sem ele. Se uma pessoa viciada parar repentinamente de usar fentanil, ela poderá apresentar sintomas de abstinência, como:

• Ansiedade intensa.
• Insônia.
• Náuseas e vômitos.
• Dores musculares e articulares.
• Sudorese e calafrios.

Comparação com outros opioides

Embora todos os opioides tenham um elevado potencial viciante, o fentanil é particularmente perigoso devido à sua potência. Sendo 50 a 100 vezes mais potente que a morfina, os usuários podem desenvolver tolerância e dependência muito mais rapidamente. Isto significa que embora outros opioides como a oxicodona ou a morfina também sejam viciantes, o risco de desenvolver dependência com fentanil é significativamente maior devido à sua ação rápida e efeito intenso.

Essa liberação de dopamina provoca uma sensação de euforia que pode levar à repetição compulsiva do uso e, à medida que a tolerância aumenta, o usuário fica preso em um ciclo de dependência.

Ponto 3: Fabricação ilegal e uso como droga recreativa

O fentanil, por ser barato e fácil de produzir, tornou-se uma escolha comum para fabricantes de medicamentos ilegais. A sua elevada potência permite que pequenas quantidades percorram um longo caminho, tornando-o ideal para misturar com outras drogas como a heroína ou a cocaína, reduzindo a sua quantidade mas aumentando o seu efeito. Porém, no mercado ilegal, a pureza destas misturas é extremamente baixa e varia de forma imprevisível. Isto significa que os utilizadores não sabem exactamente quanto fentanil estão a tomar, o que aumenta drasticamente o risco de sobredosagem, uma vez que mesmo doses mínimas e mal calculadas podem ser letais.

Ponto 4: Efeitos adversos muito graves quando misturado com outros medicamentos

Quando o fentanil é misturado com outras substâncias, os efeitos adversos podem tornar-se extremamente perigosos. Dependendo do tipo de medicamento com o qual é combinado, os riscos se multiplicam:

• Com depressores do sistema nervoso central (álcool, benzodiazepínicos): A mistura potencializa o efeito sedativo, o que aumenta o risco de depressão respiratória grave, coma e morte. Essa combinação é a mais perigosa, pois ambas as substâncias desaceleram o sistema nervoso, o que pode levar rapidamente à parada respiratória.
• Com estimulantes (cocaína, metanfetaminas): Essa mistura provoca efeitos contraditórios no organismo, provocando uma sobrecarga do sistema cardiovascular. Aumenta o risco de arritmias, parada cardíaca e convulsões, além de piorar os efeitos neurotóxicos.
• Com outros opioides (heroína, oxicodona): O efeito viciante e depressor do sistema nervoso central é intensificado, fazendo com que as chances de overdose disparem. As doses de fentanil são muitas vezes difíceis de calcular, aumentando o risco de morte.

Conclusão

O fentanil, como vimos, é um medicamento muito poderoso e seguro quando administrado por pessoal médico, de modo que o fentanil puro é administrado e a dose administrada pode ser calculada com precisão.

A crise do fentanil dos últimos anos surge da combinação dos 4 factores-chave mencionados acima:

• Medicamento com perfil de segurança muito baixo. Uma dose ligeiramente superior à correta pode causar a morte.
• Medicamento muito barato e fácil de fabricar ilegalmente, por isso é utilizado para reduzir a quantidade de outros medicamentos mais caros vendidos e aumentar sua potência. A sua pureza não é conhecida e, portanto, a sobredosagem é quase garantida.
• Medicamento com efeitos adversos muito graves quando combinado com outros medicamentos, portanto, quando vendido misturado e sem controle de pureza, a morte é muito provável.
• Droga terrivelmente viciante, provavelmente aquela que gera dependência e dependência mais rápida e forte que as existentes.

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